枸杞属植物乙烯类成分及其生物活性研究进展

-基转移核糖体合成下终于的蜂蜜N-醯。这类N-基转移核糖体在此之前已引述有4条很难表示不止关的功能的基因序列[21]。合计轭醯以外为亚精醯及其糖苷简化后的在此之前多在该分属变种树叶中的不见到，推论树叶为亚精醯与蜂蜜醇酰胺再次发生N-基简化底物所需核糖体及糖苷简化所需核糖体的潜在依赖性用上用部位。

1.1.2 蜂蜜N-醯类成份的含量比研究课题

蜂蜜N-醯类成份在贝母分属变种中的的含量比相比很高。据引述庆阳贝母树叶中的醇单醯缀合酮N-醯类的含量比为0.000 7～11.109 6 μg/g[22]，其中的N-环己烷-婆罗门参醇N-酪醯（A15）含量比最低，达（11.111±0.140）μg/g；N-环己烷婆罗门参N-基-3-O-酮多巴醯（A14）、N-环己烷-婆罗门参N-基多巴醯（A20）、N-环己烷-咖啡豆N-酪醯（A7）和N-环己烷-咖啡豆N-多巴醯（A17）含量比共有（0.634±0.021）、（0.517±0.027）、（0.238±0.006）、（0.107 2±0.002 3）μg/g；N- (α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1）、N-环己烷-婆罗门参N-基苯乙醯（A18）、N-环己烷-婆罗门参N- 3, 4-二甲硫苯乙醯（A19）及N-环己烷-婆罗门参N-色醯（A40）则在庆阳贝母树叶中的的含量比较低，共有（0.012 1±0.000 3）、（0.003 1±0.000 1）、（0.000 9±0.000 0）μg/g及（0.000 7±0.000 0）μg/g[22]。

庆阳贝母叶片中的含量比最低的为N-环己烷婆罗门参N-基-3-O-酮多巴醯（A14）、N-环己烷-婆罗门参醇N-酪醯（A15）、N-环己烷-咖啡豆N-酪醯（A7）和N-(α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1），共有（42.200 3±1.692 6）、（20.762 2±1.304 2）、（2.143 2±0.053 0）、（1.694 2±0.064 5）μg/g[23]。

庆阳贝母根皮中的则以N-环己烷-咖啡豆N-酪醯（A7）、N-环己烷-婆罗门参醇N-酪醯（A15）、N-环己烷婆罗门参N-基-3-O-酮多巴醯（A14）及N-(α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1）含量比很高，共有（26.45±0.15）、（10.6±0.51）、（5.39±0.24）、（4.864±0.075）μg/g；含量比较低的N-环己烷-婆罗门参N-基多巴醯（A20）、N-3, 4-二氨基萝卜N-多巴醯（A6）、N-环己烷-咖啡豆N-多巴醯（A17）及N-环己烷-咖啡豆N-色醯（A39）共有（0.611 3±0.010 6）、（0.324 3±0.008 0）、（0.317 6±0.021 9）、（0.049 6±0.002 8）μg/g；简阴离子N-环己烷-咖啡豆N-基苯乙醯（A16），N-环己烷-婆罗门参N-基苯乙醯（A18），N-环己烷-婆罗门参N- 3, 4-二甲硫苯乙醯（A19），N-环己烷- 婆罗门参N-色醯（A40），N-3,4-二氨基萝卜N-苯乙醯（A5）和N-3,4-二氨基萝卜N-色醯（A38）虽然也可检测到，但其含量比较低[23]。地骨皮甲素（A69）和地骨皮乙素（A72）在贝母根皮中的大量存有，且根据产地的相同其含量比也有所相同，含量比范围共有（1.13±0.02）～（9.65±0.26）mg/g和（3.39±0.22）～（22.08±0.11）mg/g[48]。

1.2 新木脂N-醯类成份

新木脂N-醯类工程学成份的酮N-醯阳离子大多由新木脂素类组合成，其合计轭醯以外与蜂蜜N-醯类一致，皆由多醯及醇单醯组合成。在此之前已引述贝母分属变种新木脂N-醯咪唑合计34个，主要举例来说于贝母、庆阳贝母及丽江贝母中的，其工程学形态式不见图2。该种类简阴离子多不见到于根及茎部位，在树叶中的仅不见到11个。

该种类简阴离子的催化反应种系统暂无引述，推论其与蜂蜜N-醯类类似，首先由蜂蜜醇酰胺再次发生，然后相比应以的乙N-辅核糖体A，再在N-基转移核糖体的合成下与合计轭醯以外混合形成新木脂N-醯。

1.3 木脂N-醯类成份

木脂N-醯类工程学成份的酮N-醯阳离子大多由木脂素类组合成，其合计轭醯以外与蜂蜜N-醯类一致，皆由多醯及醇单醯组合成。

该种类简阴离子的催化反应种系统及含量比研究课题尚未不见引述，推论其催化反应梯度与蜂蜜N-醯类类似，皆由木脂素类相比应以的辅核糖体A，再在N-基转移核糖体的合成下与合计轭醯以外混合形成木脂N-醯类成份。

在此之前贝母分属变种中的木脂N-醯类成份合计引述有15个，主要举例来说于贝母、庆阳贝母及丽江贝母中的，其工程学形态不见图3。该种类简阴离子在此之前多不见到于根及茎部位，在树叶中的仅不见到4个该种类成份。

1.4 其他N-醯类

在此之前贝母分属变种中的已引述的其他N-醯咪唑合计6个，主要举例来说于贝母L. chinense中的，其工程学形态式不见图4。其中的简阴离子D3～D6是由几种酰醇而成。

2 人体内

N-醯咪唑在变种中的可充分发挥降节变种胚胎发育、适时促衡环境胁迫及防御病害等依赖性用上用[54]。现代研究课题看出，该咪唑很强于可溶性、促炎及免疫降节、降多酚、治疗法神经细胞系统疾病等多重依赖性用上用[57]。

2.1 可溶性依赖性用上用

研究课题声称硫简化应以激与许多疾病的病症数据流有关[58]，如增生、神经细胞的有疾病等。N-醯类成份已被证实很强于较弱于的可溶性依赖性用上用[24, 30-31, 34, 37, 43, 52-53]，类似于的赞扬方具体方法有有1,1-二-2-三酮苯肼（DPPH）具体方法、氮蓝四唑（NBT）具体方法、硫自由基吸收能力（ORAC）具体方法以及大鼠肝微粒体中的的钙铋细菌感染具体方法等。DPPH具体方法测试结薯声称庆阳贝母树叶中的的N-环己烷-对香豆N-酪醯（A9）及N-环己烷-婆罗门参醇N-酪醯（A15）可溶性活性高于白血病药邻苯二甲酸大茴香醚（BHA），移除率共有96.3%、96.1%。同时在大鼠肝微粒体钙铋细菌感染测试的也表现不止较弱于的可溶性活性[52]，两者的可溶性能力无不确定性关联。NBT具体方法测试结薯声称贝母根皮中的的N-环己烷-咖啡豆N-酪醯 （A7）及N-顺式-咖啡豆N-酪醯（A25）的半数依赖性电导率（IC50）取值共有（16.19±1.05）μg/mL和（12.66±1.53）μg/mL，声称N-咖啡豆N-酪醯的顺反构改型对可溶性活性的展现无明显影响[24]。

研究课题还不见到该咪唑的可溶性活性可因测定方具体方法有的相同而有所关联，如贝母根皮中的的N- (α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1）、N-环己烷-婆罗门参N-基青蛙醯（A13）、N-顺式-婆罗门参N-青蛙醯（A32）转用DPPH 具体方法测得的IC50取值与转用NBT具体方法测得的IC50取值相差2倍，很强于不确定性关联，且顺反异构不会影响其活性[30]。相同举例来说的相同简阴离子可溶性活性存有相同，如基于DPPH具体方法透过赞扬，贝母根皮中的N-(α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1）的IC50取值为（61.2±2.3）μmol/L[30]，而丽江贝母根中的该简阴离子的IC50则为（21.15±0.66）μmol/L [53]。

2.2 促炎及免疫降节依赖性用上用

增生是机体对潜在侵略性焦虑的免疫底物。长期的急性增生底物可显着减小结核病、癌和神经细胞的有疾病的风险[59]。常不见的赞扬方具体方法有多为测定大鼠单核巨噬线粒体乳腺癌线粒体（RAW 264.7）在脂钙（LPS）焦虑下的一硫简化氮（NO）扣留高水平。据引述，N-醯类成份大多很强于促炎活性[22-23, 25-27, 31, 33, 37, 50, 53]。

Ho课题组[22-23]通过工程学合成的方具体方法有受益了15个贝母分属变种中的的N-醯咪唑并透过了促炎活性赞扬，其线粒体再生测试结薯声称很强于环己烷咖啡豆醇及3,4-二氨基蜂蜜醇形态的简阴离子很难显着依赖性线粒体再生，但苯环C-4位上的氨基酮简化后其对线粒体再生无明显影响，提示N-醯咪唑中的的苯环上的邻位双氨基简化对线粒体再生的影响相比不大。促炎活性赞扬结薯声称，很强于环己烷咖啡豆醇形态的N-醯类成份促衡炎活性的展现很强于不大影响，很强于环己烷婆罗门参醇以及二质子咖啡豆醇形态的N-醯咪唑则表现不止极强的促炎活性。

环硫合核糖体（COX）家族都有COX-1及COX-2皆直接参与炎性介质和增生疾病的降节[60]。贝母根皮中的的N- (α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1）很难依赖性伏波醇12-十四醇甲基13-甲组醇（PMA）作用于的RAW 264.7线粒体中的素E2（PGE2）的产生，且方形剂量关的性。同时很难通过阻断人线粒体外回波降节激核糖体和c-Jun酰末端激核糖体的合成活性，依赖性CCAAT提高于子混合促原β（C/EBPβ）和转录物促原-1（AP-1）的转录，从而依赖性PMA作用于下RAW 264.7线粒体中的COX-2的表示[25]。

罗晓东课题组[33]转用强于的松致免疫缺陷大鼠基本概念注射二酮氟苯以作用于迟发性超敏底物的方具体方法有，以其免疫器官指数和线粒体因子高水平为指标，对贝母子总酮N-醯溶质透过活性赞扬。研究课题结薯不见到该溶质的免疫恢复活性高于贝母钙。体外测试结薯声称总N-醯溶质中的的N-环己烷婆罗门参N-基-3-O-酮多巴醯（A14）、(±)-克罗N-醯（B11）、(E,E)-N, N-dityramin-4,4′-dihydroxy-3,5′-dimethoxy-β,3′-bicinnamamide（B23）及(±)-N-醯 D（C9）在 20.0 μg/mL电导率下很难显着促进LPS焦虑下的B淋巴线粒体再生，以及(±)-克罗N-醯（B11）、(E,E)-N,N-dityramin-4,4′-dihydroxy-3,5′-dimethoxy-β,3′-bicinnamamide（B23）及(±)-N-醯 D（C9）能在20.0 μg/mL下促进冬瓜促原焦虑下的T淋巴线粒体再生。

综上结薯声称，N-醯类成份很强于较弱于的促炎活性以及与贝母钙相当的免疫降节能力。但在此之前研究课题多集中的于体外活性配对，缺失体内测试的关的研究课题。

2.3 降多酚依赖性用上用

高多酚症常造成了动脉粥样硬简化、冠心病等哮喘的再次发生。奥托·卫生课题组[51]基于地骨皮的降血压、降血糖和降多酚活性，转用人肝癌HepG2线粒体基本概念对所得简阴离子的促高脂血症活性透过了配对。油红O皮肤上测试结薯声称其中的7个简阴离子在10 mol/L电导率下很强于较弱于的促多酚活性，全面研究课题声称7个简阴离子皆很强于依赖性线粒体内总甘油三甲基（TG）的活性，其中的的(E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl) amino]-3-oxopropyl} phenyl)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-N-(4-acetami-do butyl) acrylamide（B25）、(E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl) amino]-3-oxopropyl}phenyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-(4-acetamidobutyl) acrylamide（B24）及N-环己烷-咖啡豆N-酪醯（A7）很强于依赖性线粒体内总胆的活性。

对其构效关联透过分析不见到，不对称过氧化物的活性较对称过氧化物以及形态上N-(α,β-二质子咖啡豆N-)酪醯（A1）的降多酚活性强于，且C-7/C-8不远处的双键形态也有助于提高于其降多酚活性及抑制依赖性TG和总胆（total cholesterol，TC）的能力。N-(4-酰邻苯二甲酸)-乙N-醯位于C-8位较位于C-8'位的降多酚活性更强于，以及苯环上的氨基酮简化对TG的抑制组胺很强于一定的影响[51]。

综上，N-醯类成份很强于很好的降多酚活性。根据现有构效关联推论新木脂N-醯及木脂N-醯类的降多酚活性比蜂蜜N-醯类强于，但仍需全面测试验证。

2.4 治疗法神经细胞的有疾病

神经细胞的有疾病是一种常不见的老年病，主要为帕金森（PD）和阿赫兹海默病（AD）。张云群等[33]转用转基因AD薯蝇对所得的N-醯咪唑透过活性测试。结薯声称，测试所用的15个简阴离子皆有一定的促AD依赖性用上用，且与白血病药相当，随后又对简阴离子透过了素T（ThT）混合测试、乙N-胆碱甲基核糖体（AchE）核糖体依赖性测试、DPPH自由基移除测试及ORAC测试对可能的有助于透过研究课题。结薯声称这咪唑可能是由于其较弱于的可溶性和自由基移除能力从而产生促AD依赖性用上用。

在神经细胞毒素作用于的帕金森病基本概念中的，郑庆春课题组[61]不见到地骨皮甲素很难通过降亡依赖性和自噬提高于来达到保护神经细胞的依赖性用上用，同时还对脑缺血状态下的神经细胞很强于一定的保护依赖性用上用[62]。

2.5 其他

贝母树叶中的的N-醯咪唑cerebrosides A（D1）和cerebrosides B（D2）很难显着依赖性肝线粒体在四氯简化碳焦虑下谷甲组转氨核糖体（以及山梨醇脱质子核糖体的扣留高水平[54]。黑薯贝母树叶中的的N1,N3-bis（dihydrocaffeoyl）spermidine（A41）对NAD-依赖性去乙N-简化核糖体Sirtuin-1（NAD-dependent deacetylase Sirtuin-1，SIRT1）很强于很好的依赖性活性且方形剂量依赖性，证明其在与SIRT1关的疾病中的很强于潜在的应以用价取值[35]。地骨皮乙素则可以通过降节核基因表达因子（如NF-κB）来改变钙代谢物，减少慢性增生，终于达到促进代谢物稳态，减低2改型心血管疾病腹泻的目的。且该简阴离子在降节钙代谢物、脂肪硫简化和促炎全面性具很好的效用[63]。研究课题还声称地骨皮甲素和地骨皮乙素很强于预防和治疗法2改型心血管疾病的依赖性用上用[64-66]以及更佳高脂饮食大鼠的胰岛素促衡和健康人的依赖性用上用[67]。

此外，贝母分属变种中的的N-醯类成份还引述有抑制作用[36]、促[32]的依赖性用上用，但关的研究课题多停留在体外测试，依赖体内测试证据。

3 简短

贝母分属变种广布全球，在我国因其很高的药用与农业价取值而被最常种植，其中的堪以庆阳贝母观赏用范围较广且观赏用覆盖面积不大，可分成庆阳、乌兰察布盟、青海、新疆、甘肃五大观赏用生产地[68-71]。该分属变种的薯、叶、花、根皆很强于很好的开发期望[72-73]，堪以庆阳贝母及黑薯贝母的树叶在国际上备受欢迎[68]。我国虽有庞大的贝母零售业，但在此之前贝母能源的为了让主要以比较简单手工的干薯基本概念透过外币[69]。贝母子的关的产品也都主要集中的在贝母钙、贝母药酒、贝母薯软糖、贝母籽油等低附加取值产品，其小分子能源性成份的为了让率不高[14, 70, 74-76]，造成了贝母能源的前所未有浪费。

随着近些年对贝母分属变种中的小分子能源性成份研究课题的逐渐险恶，N-醯类成份因其丰富多彩的种类以及很好的人体内成为近些年来的研究课题热点。研究课题看出，该咪唑很强于促炎、可溶性及降多酚等多种生理活性以及强于于贝母钙的免疫降节活性。亚精醯类酰胺在庆阳贝母中的的含量比可达2.1 g/kg且很强于很好的促AD活性[31]。地骨皮乙素（kukoamine B）在贝母分属变种根皮中的的含量比很高，很强于治疗法帕金森症、预防和治疗法2改型心血管疾病等人体内，同时被认为是治疗法脓毒症的潜在候选药物，并已开始I期乳腺癌。蜂蜜N-醯类成份对几种芽孢白血病和革兰氏皆有很好的组胺[71]以及较佳的可溶性依赖性用上用，在美国和日本用上为食品防腐剂皆已被核准使用[20]。

但在此之前对于N-醯类成份的活性研究课题大多停留在体外活性配对，依赖体内活性、代谢物过程以及生物为了让度的关的研究课题，限制了其开发和为了让。因此，基于体内体外关的联的贝母分属变种N-醯类成份人体内配对，充分扣留其潜在能源价取值，将为贝母分属变种能源的海洋资源提供极其重要支撑。

利益冲突 所有用上者皆声明不存有利益冲突

的有（略）

来 源：陈栋杰，郭 盛，伊艳玲，张 芳，段 然，徐 盼，段金水磨．杞分属变种N-醯类成份及其人体内研究课题进展 [J]. 中的草药, 2023, 54(1):317-333.

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